競爭性抑制劑的速度演算法

A. 為什麼競爭性抑製作用中的Vmax不變Km增大

如果抑制劑濃度恆定，則在低底物濃度時抑製作用最為明顯，增大低底物濃度，抑製作用隨之降低，直到[s]增大至很濃時，抑製作用近於消失，達到未加抑制劑時的最大反應速度(Vmax)水平，其動力學特徵是：表觀反應常數(Km)增大、Vmax不變。抑製程度只與抑制劑濃度有關。

典型的例子如丙二酸和草醯乙酸對琥珀酸脫氫酶的抑制；磺胺葯與對氨基苯甲酸(合成二氫葉酸的原料)抑制細菌二氫葉酸合成酶等。

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酶的競爭性抑制劑作用原理：與被抑制的酶的底物通常有結構上的相似性，能與底物競相爭奪酶分子上的結合位點，從而產生酶活性的可逆的抑製作用。

例如磺胺葯與對氨基苯甲酸具有類似的結構，而對氨基苯甲酸、二氫喋呤及谷氨酸是某些細菌合成二氫葉酸的原料，後者能轉變為四氫葉酸，它是細菌合成核酸不可缺少的輔酶。由於磺胺葯是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑，進而減少菌體內四氫葉酸的合成，使核酸合成障礙，導致細菌死亡。

B. 一個關於競爭性抑制的題目

1.競爭性抑制動力學方程為：V=Vmax[S]/{Km(1+[I]/Ki)+[S]}
酶促反應的活性分數為 a=Vi/V
抑制百分數為i=1-a
所以i=0.75=1-(Km+[S])/{Km(1+[I]/Ki)+[S]}
在此題中，Km,Ki已知，[S]=1.5×10-3mol/L
[I]=3.703×10-4mol/L

2.已知Km,Vmax,[S],[I],求V。你沒有寫完Ki=________
①競爭性抑制的動力學方程為V=Vmax[S]/{Km(1+[I]/Ki)+[S]}
帶入數據即得。
②非競爭性抑制的動力學方程為：V=Vmax[S]/{(1+[I]/Ki)(Km+[S])}
代入數據即可。
③反競爭性抑制的動力學方程為：V=Vmax[S]/{Km+[S](1+[I]/Ki)}
帶入數據即可。
④酶促反應的活性分數為 a=Vi/V
抑制百分數為i=1-a
V為沒有添加抑制劑時的速度，V=Vmax[S]/(Km+[S])
帶入計算即可，可以約掉Vmax（第1題就是例子）

C. 某酶的Km為4.7×10-5 molL-1，Vmax為22μmolL-1 min-1，底物濃度為2×10-4 molL-1。試計算：（1）競爭性抑

解：（1）競爭性抑制劑的米氏方程為：V=Vmax[S]/(Km(1+[I]/Ki)+[S])
代入數據得：V=13.54μmolL-1 min-1
i%=（1-a）×100%=（1-Vi/Vo）×100%=24%
（2）非競爭性抑制劑的米氏方程為：V=Vmax[S]/((Km+[S])(1+[I]/Ki))
代入數據得：V=6.68μmolL-1 min-1
i%=（1-a）×100%=（1-Vi/Vo）×100%=62.5%
（3）反競爭性抑制劑的米氏方程：V=Vmax[S]/(Km+[S](1+[I]/Ki))
代入數據得：V=7.57μmolL-1 min-1
i%=（1-a）×100%=（1-Vi/Vo）×100%=57.5%