竞争性抑制剂的速度算法

A. 为什么竞争性抑制作用中的Vmax不变Km增大

如果抑制剂浓度恒定，则在低底物浓度时抑制作用最为明显，增大低底物浓度，抑制作用随之降低，直到[s]增大至很浓时，抑制作用近于消失，达到未加抑制剂时的最大反应速度(Vmax)水平，其动力学特征是：表观反应常数(Km)增大、Vmax不变。抑制程度只与抑制剂浓度有关。

典型的例子如丙二酸和草酰乙酸对琥珀酸脱氢酶的抑制；磺胺药与对氨基苯甲酸(合成二氢叶酸的原料)抑制细菌二氢叶酸合成酶等。

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酶的竞争性抑制剂作用原理：与被抑制的酶的底物通常有结构上的相似性，能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点，从而产生酶活性的可逆的抑制作用。

例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构，而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料，后者能转变为四氢叶酸，它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，进而减少菌体内四氢叶酸的合成，使核酸合成障碍，导致细菌死亡。

B. 一个关于竞争性抑制的题目

1.竞争性抑制动力学方程为：V=Vmax[S]/{Km(1+[I]/Ki)+[S]}
酶促反应的活性分数为 a=Vi/V
抑制百分数为i=1-a
所以i=0.75=1-(Km+[S])/{Km(1+[I]/Ki)+[S]}
在此题中，Km,Ki已知，[S]=1.5×10-3mol/L
[I]=3.703×10-4mol/L

2.已知Km,Vmax,[S],[I],求V。你没有写完Ki=________
①竞争性抑制的动力学方程为V=Vmax[S]/{Km(1+[I]/Ki)+[S]}
带入数据即得。
②非竞争性抑制的动力学方程为：V=Vmax[S]/{(1+[I]/Ki)(Km+[S])}
代入数据即可。
③反竞争性抑制的动力学方程为：V=Vmax[S]/{Km+[S](1+[I]/Ki)}
带入数据即可。
④酶促反应的活性分数为 a=Vi/V
抑制百分数为i=1-a
V为没有添加抑制剂时的速度，V=Vmax[S]/(Km+[S])
带入计算即可，可以约掉Vmax（第1题就是例子）

C. 某酶的Km为4.7×10-5 molL-1，Vmax为22μmolL-1 min-1，底物浓度为2×10-4 molL-1。试计算：（1）竞争性抑

解：（1）竞争性抑制剂的米氏方程为：V=Vmax[S]/(Km(1+[I]/Ki)+[S])
代入数据得：V=13.54μmolL-1 min-1
i%=（1-a）×100%=（1-Vi/Vo）×100%=24%
（2）非竞争性抑制剂的米氏方程为：V=Vmax[S]/((Km+[S])(1+[I]/Ki))
代入数据得：V=6.68μmolL-1 min-1
i%=（1-a）×100%=（1-Vi/Vo）×100%=62.5%
（3）反竞争性抑制剂的米氏方程：V=Vmax[S]/(Km+[S](1+[I]/Ki))
代入数据得：V=7.57μmolL-1 min-1
i%=（1-a）×100%=（1-Vi/Vo）×100%=57.5%